鹽酸雷尼替丁注射液說明書

【藥品名稱】

通用名：鹽酸雷尼替丁注射液

曾用名：

商品名：

英文名：Ranitidine Hydrochloride Injection

漢語(yǔ)拼音：Yansuan Leinitiding Zhusheye

本品主要成分為鹽酸雷尼替丁,其化學(xué)名稱為N′-甲基－N－[2－[[[5－[(二甲氨基)甲基]－2－呋喃基]－甲基]硫代]乙基]－2－硝基－1，1－乙烯二胺鹽酸鹽。

其結(jié)構(gòu)式為：

分子式：C₁₃H₂₂N₄O₃S·HCl

分子量：350.87

【性　狀】

本品為微黃色或淡黃色的澄明液體。

【藥理毒理】

本品為H₂受體拮抗劑，以呋喃環(huán)取代了西咪替丁的咪唑環(huán)，對(duì)H₂受體具有更高的選擇性，能顯著抑制正常人和潰瘍病人的基礎(chǔ)和夜間胃酸分泌，以及五肽胃泌素、組胺和進(jìn)餐引起的胃酸分泌，其抑制胃酸分泌的效價(jià)按摩爾計(jì)為西咪替丁的5～12倍。靜注本品可使胃酸分泌降低90％；對(duì)胃蛋白酶原的分泌有一定的抑制作用。對(duì)實(shí)驗(yàn)性胃粘膜損傷和急性潰瘍有保護(hù)作用。對(duì)胃泌素和性激素的分泌無影響。

【藥代動(dòng)力學(xué)】

本品一次給藥后作用時(shí)間可持續(xù)12小時(shí)。在體內(nèi)分布廣泛，且可通過血腦屏障。30％經(jīng)肝代謝，50％以原形隨尿排出，T_1/2為2～3小時(shí)。腎清除率為489～512ml/min，腎功能不全時(shí)降低，T_1/2延長(zhǎng)，劑量應(yīng)減半。對(duì)肝臟微粒體藥酶抑制作用不明顯，很少影響其它藥物代謝。

【適應(yīng)癥】

抑酸藥。主要用于：①消化性潰瘍出血、彌漫性胃粘膜病變出血、吻合口潰瘍出血、胃手術(shù)后預(yù)防再出血等。②應(yīng)激狀態(tài)時(shí)并發(fā)的急性胃粘膜損害，和阿司匹林引起的急性胃粘膜損傷；亦常用于預(yù)防重癥疾病（如腦出血、嚴(yán)重創(chuàng)傷等）應(yīng)激狀態(tài)下應(yīng)激性潰瘍大出血的發(fā)生；③全身麻醉或大手術(shù)后以及衰弱昏迷患者防止胃酸反流合并吸入性肺炎。

【用法用量】

成人：①上消化道出血：每次50mg，稀釋后緩慢靜滴（1～2小時(shí)），或緩慢靜脈推注（超過10分鐘），或肌注50mg，以上方法可每日2次或每6～8小時(shí)給藥1次；②術(shù)前給藥：全身麻醉或大手術(shù)前60～90分鐘緩慢靜注50～100mg，或5％葡萄糖注射液200ml稀釋后緩慢靜脈滴注1～2小時(shí)。

小兒：靜注：每次1～2mg/kg，每8～12小時(shí)一次；靜滴：每次2～4mg/kg，24小時(shí)連續(xù)滴注。

【不良反應(yīng)】

①常見的有惡心、皮疹、便秘、腹瀉、乏力、頭痛、眩暈等，一般較輕微，繼續(xù)用藥過程中可緩解；②部分病人于靜脈注射后出現(xiàn)面熱感、胃刺痛等，10余分鐘后自行消失；靜注局部可有瘙癢，發(fā)紅，l小時(shí)后可消失；③偶見靜脈注射后出現(xiàn)心動(dòng)過緩；④與西咪替丁相比，損傷腎功能、性腺功能和中樞神經(jīng)的不良作用較輕；⑤少數(shù)患者用藥后引起白細(xì)胞或血小板減少，停藥后癥狀可自行消失；⑥本品可引起輕度肝功能損傷，ALT可逆性升高，停藥后癥狀即消失，肝功能也恢復(fù)正常。可能系藥物過敏反應(yīng)，與藥物的用量無關(guān)；⑦偶有發(fā)熱、男性乳房發(fā)育、腎炎等。

【禁忌癥】

有過敏史者禁用。

【注意事項(xiàng)】

①本品可掩蓋胃癌癥狀，用藥前首先要排除癌性潰瘍；②嚴(yán)重肝、腎功能不全患者慎用，必須使用時(shí)應(yīng)減少劑量和進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測(cè)；③肝功能不全者偶見服藥后出現(xiàn)定向力障礙、嗜睡、焦慮等精神狀態(tài)；④血清肌酐及轉(zhuǎn)氨酶可輕度升高，容易干擾診斷，治療后期可恢復(fù)到原來水平；⑤長(zhǎng)期使用可持續(xù)降低胃液酸度，有利于細(xì)菌在胃內(nèi)繁殖，從而使食物內(nèi)硝酸鹽還原為亞硝酸鹽，形成N-亞硝基化合物；⑥男性乳房女性化少見，發(fā)生率隨年齡的增加而升高。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

妊娠和哺乳期婦女除非必要時(shí)才用。

【兒童用藥】

8歲以下兒童禁用。

【老年患者用藥】

老年患者偶見服藥后出現(xiàn)定向力障礙、嗜睡、焦慮等精神狀態(tài)。

【藥物相互作用】

①本品能減少肝血流量，當(dāng)與某些經(jīng)肝代謝、受肝血流影響較大的藥物伍用時(shí)，如華法林、利多卡因、環(huán)孢素、地西泮、普萘洛爾（心得安）等，可增加上述藥物的血濃度，延長(zhǎng)其作用時(shí)間和強(qiáng)度，有可能增加某些藥物的毒性，值得注意；②與抗凝藥或抗癲癇藥伍用時(shí)，要比西咪替丁為安全。③與華法林合用可以降低或增加凝血酶原時(shí)間。

【藥物過量】

【規(guī)　格】

按C₁₃H₂₂N₄O₃S計(jì)（1）2ml：50mg  (2) 5ml：50mg

【有效期】

【貯　藏】

遮光，密閉保存。

【批準(zhǔn)文號(hào)】

【生產(chǎn)企業(yè)】

（地址、聯(lián)系電話）