氨魯米特片說(shuō)明書(shū)

【藥物名稱】

通用名：氨魯米特片

曾用名：氨基導(dǎo)眠能

商品名：

英文名：Aminoglutethimide Tablets

漢語(yǔ)拼音：Anlumite pian

本品化學(xué)名稱為： 3-乙基-(4-氨基苯基)-哌啶二酮

其結(jié)構(gòu)式為：

分子式：C₁₃H₁₆N₂O₂

分子量：232.28

【性狀】

本品為白色片。

【藥理毒理】

本品可在腎上腺皮質(zhì)和腺體外組織兩個(gè)不同部位阻斷雄激素的生物合成，從而起到藥物腎上腺切除作用。在腺體內(nèi)主要阻止腎上腺中的膽固醇轉(zhuǎn)變?yōu)樵邢┐纪瑥亩种颇I上腺皮質(zhì)中自體激素的生物合成。在周圍組織中具有強(qiáng)力的芳香化酶抑制作用，阻止雄激素轉(zhuǎn)變?yōu)榇萍に?。絕經(jīng)后婦女的雌激素主要來(lái)源是雄激素的前體雄烯二酮在脂肪、肌肉和肝臟中經(jīng)芳香化轉(zhuǎn)變而來(lái)。本品抑制芳香化作用比抑制腎上腺皮質(zhì)激素合成作用大10倍。垂體后葉分泌的ACTH能對(duì)抗氨魯米特抑制腎上腺皮質(zhì)激素合成的作用，所以使用本品的同時(shí)合用氫化可的松，以阻滯ACTH的這種作用。

【藥代動(dòng)力學(xué)】

健康成人口服本品500mg后1.5小時(shí)，平均最高血藥濃度為5.9μg/ml，平均血漿半衰期為12.5小時(shí)，曲線下面積（AUC）平均值為96.8μg/(ml·h)，血漿清除平均值為86.2ml/分，藥物在體內(nèi)細(xì)胞中的分布比血漿中高1.4倍，與血漿蛋白的結(jié)合率為21.3%～25.0%。用藥后占總藥量的34%～50%以原形從尿中排出，其代謝產(chǎn)物主要為N-乙?；铮?%～25%，其余代謝產(chǎn)物為N-甲?；锛跋趸鶎?dǎo)眠能。

【適應(yīng)癥】

主要適用于絕經(jīng)后晚期乳腺癌，雌激素受體陽(yáng)性效果更好。對(duì)乳腺癌骨轉(zhuǎn)移有效。也可用于皮質(zhì)醇增多癥的治療。

【用法用量】

開(kāi)始每次250mg，口服，一日2次，1～2周后無(wú)明顯不良反應(yīng)可增加劑量，每次250mg，一日3～4次，但每日劑量不超過(guò)1000mg?？诜?周后改為維持量，每次250mg，一日2次。使用本品期間應(yīng)同時(shí)口服氫化可的松，開(kāi)始每次20mg，一日4次，1～2周后減量為每次20mg，一日2次。

【不良反應(yīng)】

可出現(xiàn)嗜睡、困倦、乏力、頭暈等中樞神經(jīng)抑制作用，一般4周左右逐漸消失。皮疹常發(fā)生在用藥后10～15天，多可自行消退。少數(shù)病人有食欲不振、惡心、嘔吐和腹瀉。偶可出現(xiàn)白細(xì)胞減少、血小板減少和甲狀腺功能減退。

【禁忌癥】

抗腫瘤內(nèi)分泌藥物，應(yīng)在有經(jīng)驗(yàn)的專業(yè)醫(yī)生指導(dǎo)下用藥。合并感染、未控制的糖尿病患者不宜使用。對(duì)本品嚴(yán)重過(guò)敏者禁用。

【注意事項(xiàng)】

本品為芳香化酶抑制劑，用于絕經(jīng)后的晚期乳腺癌，不適用于絕經(jīng)前患者。不宜與他莫昔芬合用。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

妊娠及哺乳期婦女禁用。

【藥物相互作用】

同時(shí)應(yīng)用香豆類抗凝藥、口服降糖藥及地塞米松時(shí)可增加本品的代謝速度，應(yīng)注意觀察。

【規(guī)格】

(1)  0.125g

(2)  0.25g

【貯藏】

遮光、密封保存。

【有效期】

【批準(zhǔn)文號(hào)】

【生產(chǎn)企業(yè)】

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