硫鳥嘌呤片說(shuō)明書

【藥品名稱】

通用名：硫鳥嘌呤片

曾用名：

商品名：

英文名：Tioguanine Tablets

漢語(yǔ)拼音：Liuniaopiaoling Pian

本品化學(xué)名稱為：2-氨基嘌呤-6(H)硫酮。

其結(jié)構(gòu)式為：

分子式：C₅H₅N₅S

分子量：167.19

【性狀】

本品為白色片

【藥理毒理】

屬于抑制嘌呤合成途徑的常用嘌呤代謝拮抗藥物，是細(xì)胞周期特異性藥物，對(duì)處于S期細(xì)胞最敏感，除能抑制細(xì)胞DNA的合成外，對(duì)RNA的合成亦有輕度抑制作用。本品是鳥嘌呤的類似物，在人體內(nèi)必需由磷酸核糖轉(zhuǎn)移酶轉(zhuǎn)為6－TG核糖核苷酸方具活性，本品的作用環(huán)節(jié)與巰嘌呤相似，此外，6－TG核糖核苷酸通過(guò)對(duì)鳥苷酸激酶的抑制作用，可阻止一磷酸鳥苷（GMP）磷酸化為二磷酸鳥苷（GPD）。本品經(jīng)代謝為脫氧核糖三磷酸后，能摻入DNA，因而進(jìn)一步抑制核酸的生物合成，巰嘌呤無(wú)此作用。本品與巰嘌呤有效交叉耐藥，而與阿糖胞苷等藥物合用，可提高療效。

【藥代動(dòng)力學(xué)】

口服后吸收不完全，約30% 。本品的活化及分解過(guò)程均在肝臟內(nèi)進(jìn)行，經(jīng)甲基化作用轉(zhuǎn)為氨甲基巰嘌呤或經(jīng)脫氨作用轉(zhuǎn)為巰嘌呤而失去活性，但滅活的代謝過(guò)程與黃嘌呤氧化酶無(wú)關(guān)，因而服用別嘌呤醇，對(duì)本品的代謝并無(wú)明顯的抑制作用。一次口服，40%的藥物在24小時(shí)內(nèi)以代謝產(chǎn)物形式經(jīng)尿液排出，尿中僅能測(cè)出微量的硫鳥嘌呤。

【適應(yīng)癥】

1、急性淋巴細(xì)胞白血病及急性非淋巴白血病的誘導(dǎo)緩解期及繼續(xù)治療期；

2、慢性粒細(xì)胞白血病的慢性期及急變期。

【用法用量】

成人常用量，口服，開始時(shí)每日2mg/kg或100mg/m²，一日一次或分次服用，如4周后臨床未改進(jìn)，白細(xì)胞未見(jiàn)抑制，可慎將每日劑量增至3mg/kg。維持量按每日2mg～3mg/kg或100mg/m²，一次或分次口服。聯(lián)合化療中75～200mg/m²一次或分次服，連用5～7日。

【不良反應(yīng)】

1、常見(jiàn)的毒性反應(yīng)為骨髓抑制，可有白細(xì)胞和血小板減少；

2、消化系統(tǒng)反應(yīng)：惡心、嘔吐、食欲減退等胃腸道反應(yīng)及肝功能損害，可伴有黃疸；

3、開始治療的白血病及淋巴瘤患者可出現(xiàn)高尿酸血癥，嚴(yán)重者可發(fā)生尿酸性腎??；

4、本品有抑制睪丸或卵巢功能的可能，引起閉經(jīng)或精子缺乏，與藥物的劑量和療程有關(guān)，反應(yīng)可能是不可逆的。

【禁忌癥】

已知對(duì)本品高度過(guò)敏的患者禁用。

【注意事項(xiàng)】

1、骨髓已有顯著的抑制（血象表現(xiàn)有白細(xì)胞減少或血小板顯著降低）。并出現(xiàn)相應(yīng)嚴(yán)重的感染或明顯的出血現(xiàn)象者，有肝、腎功能損害，膽道疾患者，有痛風(fēng)病史，尿酸鹽結(jié)石病史者，4～6周內(nèi)已接受過(guò)細(xì)胞毒藥物或放射治療者均應(yīng)慎用；

2、用藥期間應(yīng)注意定期（每周）檢查周圍血象，檢查肝功能，包括總膽紅素，直接膽紅素等，其它包括血尿素氮，血尿酸，肌酐清除率等；

3、服用本品時(shí)，應(yīng)適當(dāng)增加水的攝入量，并使尿液保持堿性，或同時(shí)服用別嘌呤醇以防止患者血清尿酸含量的增高及尿酸性腎病的形成；

4、本品可有遲緩的作用，因此在療程中首次出現(xiàn)血細(xì)胞減少癥，特別是粒細(xì)胞減少癥、血小板減少癥、黃疸、出血或出血傾向時(shí)，即應(yīng)迅速停藥，當(dāng)各實(shí)驗(yàn)值恢復(fù)后，可以小劑量開始服用。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

有增加胎兒死亡或先天性畸形的危險(xiǎn)，應(yīng)避免在妊娠初期的3個(gè)月內(nèi)服用，哺乳期婦女慎用。

【兒童用藥】

小兒常用量，口服每日2.5mg/kg，一日1次或分次口服。

【老年患者用藥】

老年患者對(duì)化療藥物的耐受性差，故用藥時(shí)需加強(qiáng)支持療法，并嚴(yán)密觀察病情及可能出現(xiàn)的不良反應(yīng)，及時(shí)調(diào)整劑量。

【藥物相互作用】

本品有增加血尿酸含量的作用，因而和抗痛風(fēng)藥物同時(shí)使用時(shí)，須調(diào)節(jié)抗痛風(fēng)藥的劑量，以控制高尿酸癥及痛風(fēng)疾??；

本品與其他對(duì)骨髓有抑制的抗腫瘤藥或放射治療合并使用時(shí)，會(huì)增強(qiáng)本品的效應(yīng)，因而須考慮調(diào)節(jié)本品的劑量與療程。

【規(guī)格】

(1)  25mg

(2)  50mg

(3)  100mg

【貯藏】

遮光，密封保存。

【包裝】

【有效期】

【批準(zhǔn)文號(hào)】

【生產(chǎn)企業(yè)】

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