氯法齊明膠丸說明書

【藥品名稱】

通用名：氯法齊明膠丸

商品名：

英文名：Clofazimine Soft Capsules

漢語拼音：Lüfaqiming Jiaowan

本品主要成分為氯法齊明，其化學(xué)名稱為：10-（對-氯苯基）-2,10-二氫-3-（對-氯苯氨基）-2-異丙亞氨基吩嗪。

其結(jié)構(gòu)式為：

分子式：C₂₇H₂₂Cl₂N₄

分子量：473.40

【性狀】

本品為膠丸，內(nèi)含棕紅色或紅褐色粉末的混懸油狀液。

【藥理毒理】

本品不僅對麻風(fēng)桿菌有緩慢殺菌作用，與其他抗分枝桿菌藥合用對結(jié)核分枝桿菌、潰瘍分枝桿菌亦有效。此外還具有抗炎作用，對治療和預(yù)防II型麻風(fēng)反應(yīng)結(jié)節(jié)性和多形性紅斑等均有效。其抗菌作用可能通過干擾麻風(fēng)桿菌的

核酸代謝，與其DNA結(jié)合，抑制依賴DNA的RNA聚合酶，阻止RNA的合成，從而抑制細菌蛋白的合成，發(fā)揮其抗菌作用。本品的抗炎作用可能與穩(wěn)定細胞溶酶體膜有關(guān)。

【藥代動力學(xué)】

本品口服吸收率個體差異大，約45%～62%，與食物同服可增加其吸收。由于藥物的高親脂性，主要沉著于脂肪組織和網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)的細胞內(nèi)，被全身的巨噬細胞攝取，分布至腸系膜淋巴結(jié)、腎上腺、皮下脂肪、肝、膽、膽汁、脾、小腸、肌肉、骨、乳汁和皮膚中，組織濃度高于血濃度，腦脊液內(nèi)濃度低。本品從組織中釋放及排泄緩慢，每日口服100mg和300mg，平均血藥濃度分別為0.7mg/L和1mg/L。每日口服300mg，連續(xù)2個月或更長時間，血藥峰濃度為1mg/L。單次給藥后消除半衰期約為10日，反復(fù)給藥后消除半衰期至少為70日?？诜蝿?00mg后，50%以原型在糞便中排出，24小時內(nèi)以原型及代謝產(chǎn)物經(jīng)尿排泄僅為微量，占0.01%～0.41%。3天內(nèi)，約11%～66%的藥物經(jīng)糞、膽汁排泄。少量由痰液、皮脂、汗液排泄，乳汁中也含有藥物。

【適應(yīng)癥】

1.作為治療瘤型麻風(fēng)的選用藥，通常應(yīng)與氨苯砜聯(lián)合使用。

2.與利福平或乙硫異煙胺聯(lián)合用于治療耐砜類藥物的菌株所致的感染。

3.本品也可用于紅斑結(jié)節(jié)性麻風(fēng)反應(yīng)和其他藥物引起的急性麻風(fēng)反應(yīng)。

4.本品亦可與其他抗結(jié)核藥合用于艾滋病患者并發(fā)非

典型分枝桿菌感染，但臨床療效常不滿意。

【用法用量】

1.耐氨苯砜的各型麻風(fēng)，口服, 一次50～100mg, 一日1次, 與其他一種或幾種抗麻風(fēng)藥合用。

2.伴紅斑結(jié)節(jié)麻風(fēng)反應(yīng)的各型麻風(fēng)  有神經(jīng)損害或皮膚潰瘍兇兆者, 每日口服100～300mg, 有助于減少和撤除潑尼松(每日40～80mg)。待反應(yīng)控制后, 逐漸遞減至每日l00mg。為使組織內(nèi)達到足夠的藥物濃度, 用藥2個月后才逐漸減少潑尼松的用量。無神經(jīng)損害或皮膚潰瘍兇兆時, 按耐氨苯砜的各型麻風(fēng)處理。

3.治療氨苯砜敏感的各型麻風(fēng)  本品可與其他兩種抗麻風(fēng)藥合用。如可能三藥合用至少2年以上, 直至皮膚涂片查菌轉(zhuǎn)陰。此后, 繼續(xù)采用一種合適的藥物。

4.成人每日最大量 不超過300mg。小兒劑量尚未確認。

【不良反應(yīng)】

1.皮膚粘膜著色為其主要不良反應(yīng)。服藥2周后即可出現(xiàn)皮膚和粘膜紅染，呈粉紅色、棕色、甚至黑色。著色程度與劑量、療程成正比。停藥2月后色素逐漸減退，約1～2年才能褪完。本品可使尿液、汗液、乳汁、精液和唾液呈淡紅色，且可通過胎盤使胎兒著色，但未有致畸報道。應(yīng)注意個別患者因皮膚著色反應(yīng)而導(dǎo)致抑郁癥，曾有報道，2例患者繼皮膚色素減退后，因精神抑郁而自殺。

2.約70%～80%用本品治療的病人皮膚有魚鱗病樣改變，尤以四肢和冬季為主。停藥后2～3月可好轉(zhuǎn)。

3.本品可致食欲減退、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉等胃

腸道反應(yīng)。

4.個別患者可產(chǎn)生眩暈、嗜睡、肝炎、上消化道出血、皮膚瘙癢等。

5.個別患者可產(chǎn)生皮膚色素減退。

6.個別報道發(fā)生阿斯綜合征。

7.偶有服藥期間發(fā)生脾梗死、腸梗阻或消化道出血而需進行剖腹探查者。因此應(yīng)高度注意服藥期間出現(xiàn)急腹癥癥狀者。

【禁忌癥】

1.對本品過敏者禁用。

2.嚴重肝、腎功能障礙及胃腸道疾患者。

【注意事項】

1.有胃腸疾患史或肝功能損害及對本品不能耐受者慎用。

2.應(yīng)與食物或牛奶同時服用。

3.為防止耐藥性產(chǎn)生,本品應(yīng)與一種或多種其他抗麻風(fēng)藥物合用。

4.治療伴紅斑結(jié)節(jié)麻風(fēng)反應(yīng)的多種桿菌性麻風(fēng)時,如有神經(jīng)損害或皮膚潰瘍兇兆,本品可與腎上腺皮質(zhì)激素合用。

5.多種桿菌性(界線型、界線-瘤型和瘤型麻風(fēng))麻風(fēng)療程應(yīng)持續(xù)2年以上,甚至終生給藥。

6.每日劑量超過100mg時應(yīng)嚴密觀察，療程應(yīng)盡可能短。

7.對診斷的干擾: 可致血沉加快、血糖、白蛋白、血清氨基轉(zhuǎn)移酶及膽紅素升高，血鉀降低。

8.用藥期間，病人出現(xiàn)腹部絞痛、惡心、嘔吐、腹瀉時應(yīng)減量、延長給藥間期或停藥。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

本品能透過胎盤并進入乳汁，使新生兒和哺乳兒皮膚染色。孕婦避免應(yīng)用本品，哺乳期婦女不宜應(yīng)用本品。

【藥物相互作用】

1.本品與氨苯砜合用時，其抗炎作用下降，但不影響抗菌作用。

2.本品與利福平合用時，可能減少利福平的吸收率并延遲其達峰時間。

【藥物過量】

藥物過量時予以催吐、洗胃、導(dǎo)瀉，必要時予以對癥、支持治療。

【規(guī)格】

50mg

【貯藏】

遮光，密封，在陰涼干燥處保存。

【包裝】

【有效期】

【批準文號】

【生產(chǎn)企業(yè)】

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