阿昔洛韋注射液說明書

【藥品名稱】

通用名：阿昔洛韋注射液

曾用名：

商品名：

英文名：Aciclovir Injection

漢語拼音：Axiluowei Zhusheye

本品主要成份為：阿昔洛韋。

結(jié)構(gòu)式：（參見阿昔洛韋滴眼液）

分子式：

分子量：

【性狀】

【藥理毒理】

阿昔洛韋在體外對單純皰疹病毒、水痘帶狀皰疹病毒、巨細胞病毒等具有抑制作用。藥物易被單純皰疹病毒攝取，然后磷酸化為三磷酸鹽，通過兩種方式抑制病毒復(fù)制：干擾病毒DNA多聚酶，抑制病毒的復(fù)制；在DNA多聚酶作用下，與增長的DNA鏈結(jié)合，引起DNA鏈的延伸中斷。

【藥代動力學(xué)】

本品能廣泛分布至各組織與體液中，包括腦、腎、肺、肝、小腸、肌肉、脾、乳汁、子宮、陰道黏膜與分泌物、腦脊液及皰疹液。在腎、肝和小腸中濃度高，腦脊液中濃度約為血中濃度的一半。藥物可通過胎盤。按體重每8小時靜脈給藥5mg/kg(滴注時間大于1小時)，血藥峰濃度為10mg/L。本品的蛋白結(jié)合率低(9%～33%)。在肝內(nèi)代謝，主要代謝物占給藥量的9%～14%，經(jīng)尿排泄。半衰期(t_1/2)約為2.5小時。肌酐清除率為50～80ml/min和15～50ml/min時，半衰期(t_1/2)分別為3.0小時和3.5小時。無尿者的半衰期(t_1/2)達19.5小時，血透時降為5.7小時。本品主要經(jīng)腎由腎小球濾過和腎小管分泌而排泄。注射時約45%～79%的藥物以原形由尿排泄。經(jīng)糞便排泄率低于2%。呼出氣中含微量藥物。血透6小時約清除血中60%的藥物。腹膜透析清除量很少。

【適應(yīng)癥】

（1）單純皰疹病毒感染：用于免疫缺陷者初發(fā)和復(fù)發(fā)性粘膜皮膚感染的治療以及反復(fù)發(fā)作病例的預(yù)防；也用于單純皰疹性腦炎治療。

（2）帶狀皰疹：用于免疫缺陷者嚴(yán)重帶狀皰疹病人或免疫功能正常者彌散型帶狀皰疹的治療。

（3）免疫缺陷者水痘的治療。

【用法用量】

靜脈用藥液的配制：本品用0.9%生理鹽水或5%葡萄糖水稀釋至至少100ml，使最后藥物濃度不超過7g/L，否則易引起靜脈炎。

靜脈滴注

（1）成人

①重癥生殖器皰疹的初治：按體重每8小時5mg/kg，共5日；②免疫缺陷者皮膚黏膜單純皰疹或嚴(yán)重帶狀皰疹：按體重每8小時5～10mg/kg，靜滴1小時以上，共7日～10日；③單純皰疹性腦炎：按體重每8小時10mg/kg，共10日；④成人急性或慢性腎功能不全者不宜用本品靜滴，因滴速過快時可引起腎功能衰竭；⑤成人每日最高劑量按體重30mg/kg，或按體面積1.5g/m²。

（2）兒童

①重癥生殖器皰疹的初治：嬰兒與12歲以下小兒，每8小時按體表面積250mg/m²，共5日；②免疫缺陷者皮膚黏膜單純皰疹：嬰兒與12歲以下小兒，每8小時按體表面積250mg/m²，共7日，12歲以上按成人量；③單純皰疹性腦炎：每8小時按體重10mg/kg，共10日；④免疫缺陷者合并水痘：每8小時10mg/kg或500mg/m²，共10日；⑤小兒最高劑量為每8小時按體表面積500mg/m²。

【不良反應(yīng)】

（1）常見的不良反應(yīng)：若注射濃度太高(10g/L)可引起靜脈炎，外溢時注射部位可出現(xiàn)炎癥。還可能引起皮膚瘙癢或蕁麻疹。

（2）少見的不良反應(yīng)：注射給藥特別是靜脈注射時，有急性腎功能不全、血尿和低血壓。

（3）罕見的不良反應(yīng)：注射給藥時可能出現(xiàn)昏迷、意識模糊、幻覺、癲癇等中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀。

（4）以下癥狀如持續(xù)存在或明顯時應(yīng)引起注意：注射用藥引起的輕度頭痛(常見)、多汗(少見)。

【禁忌】

【注意事項】

（1）對更昔洛韋過敏者也可能對本品過敏。

（2）以下情況需考慮用藥利弊

①脫水或已有腎功能不全者，本品劑量應(yīng)減少；②嚴(yán)重肝功能不全者、對本品不能承受者、精神異常或以往對細胞毒性藥物出現(xiàn)精神反應(yīng)者，靜脈用本品易產(chǎn)生精神癥狀，需慎用。

（3）嚴(yán)重免疫功能缺陷者長期或多次應(yīng)用本品治療后可能引起單純皰疹病毒和帶狀皰疹病毒對本品耐藥。如單純皰疹患者應(yīng)用本品后皮損無改善者應(yīng)測試單純皰疹病毒對本品的敏感性。

（4）對診斷的干擾：靜脈給藥可引起腎小管阻塞，使血肌酐和尿素氮增高。如劑量恰當(dāng)、補水充足則不易引起。

（5）隨訪檢查：由于女性生殖器皰疹患者大多易患子宮頸癌，因此患者每年至少應(yīng)檢查一次，以便早期發(fā)現(xiàn)。靜脈用藥可能引起腎毒性，用藥前或用藥期間應(yīng)檢查腎功能。

（6）一旦皰疹癥狀與體征出現(xiàn)，應(yīng)盡早給藥。

（7）靜脈給藥

①本品專供靜脈滴注，藥液至少在1小時內(nèi)勻速滴入，避免快速滴入或靜脈推注，否則可發(fā)生腎小管內(nèi)藥物結(jié)晶沉積，引起腎功能損害（可達10%）；②靜滴后2小時，尿藥濃度最高，此時應(yīng)給病人充足的水，防止藥物沉積于腎小管內(nèi)；③血透可使血藥濃度降低60%，故每血透6小時應(yīng)重復(fù)給藥一次；④配液方法：本品應(yīng)加入適量的溶液（如葡萄糖注射液），使藥液濃度不高于7g/L。肥胖患者的劑量應(yīng)按標(biāo)準(zhǔn)體重計算。

（8）一次血液透析可使血藥濃度減低60%，因此血液透析后應(yīng)補給一次劑量。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

（1）生育與孕婦：大劑量注射劑可致動物睪丸萎縮和精子數(shù)減少。藥物能通過胎盤，動物實驗證實對胚胎無影響。

（2）乳母：藥物在乳汁中的濃度為血藥濃度的0.6～4.1倍，但未發(fā)現(xiàn)引起了乳兒異常。

【兒童用藥】

（1）兒童中未發(fā)現(xiàn)特殊不良反應(yīng)。

（2）新生兒不宜以含苯甲醇的稀釋液配制靜滴液，否則易引起致命的綜合征，包括酸中毒、中樞抑制、呼吸困難、腎功能衰竭、低血壓、癲癇和顱內(nèi)出血等。

【老年患者用藥】

老年人由于生理性腎功能的衰退，本品劑量與用藥間期需調(diào)整。

【藥物相互作用】

（1）靜脈給藥時與干擾素或甲氨蝶呤(鞘內(nèi))合用，可能引起精神異常，應(yīng)慎用。

（2）靜脈給藥時與腎毒性藥物合用可加重腎毒性，特別是腎功能不全者更易發(fā)生。

（3）與齊多夫定(zidovudine)合用可引起腎毒性，表現(xiàn)為深度昏睡和疲勞。

【藥物過量】

逾量處理：本品無特殊解毒藥。主要采用對癥治療和支持療法：給予充足的水以防止藥物沉積于腎小管；血透有助于排泄血中的藥物，對急性腎功能衰竭和血尿者尤為重要。

【規(guī)格】

0.5g

【貯藏】

【包裝】

【有效期】

【批準(zhǔn)文號】

【生產(chǎn)企業(yè)】

企業(yè)名稱：

地    址：

郵政編碼：

電話號碼：

傳真號碼：

網(wǎng)    址：