硝酸甘油溶液說明書

【藥品名稱】

通用名：硝酸甘油溶液

曾用名：

英文名：Nitroglycerin solution

漢語拼音：xiaosuan Ganyou Rongye

本品主要成分及化學(xué)名稱：

結(jié)構(gòu)式：

分子式：C₃H₅N₃O₉

分子量：

【性狀】

本品為無色的澄明液體，有乙醇的特點

【藥理毒理】

主要藥理作用是松弛血管平滑肌。硝酸甘油釋放氧化氮（NO），NO與內(nèi)皮舒張因子相同，激活鳥苷酸環(huán)化酶，使平滑肌和其他組織內(nèi)的環(huán)鳥苷酸（cGMP）增多，導(dǎo)致肌球蛋白輕鏈去磷酸化，調(diào)節(jié)平滑肌收縮狀態(tài)，引起血管擴張。

硝酸甘油擴張動靜脈血管床，以擴張靜脈為主，其作用強度呈劑量相關(guān)性。外周靜脈擴張，使血液潴留在外周，回心血量減少，左室舒張末壓（前負荷）降低。擴張動脈使外周阻力（后負荷）降低。動靜脈擴張使心肌耗氧量減少，緩解心絞痛。對心外膜冠狀動脈分支也有擴張作用。

治療劑量可降低收縮壓、舒張壓和平均動脈壓，有效冠狀動脈灌注壓常能維持，但血壓過度降低或心率增快使舒張期充盈時間縮短時，有效冠狀動脈灌注壓則降低。

使增高的中心靜脈壓與肺毛細血管楔嵌壓、肺血管阻力與體循環(huán)血管阻力降低。心率通常稍增快，估計是血壓下降的反射性作用。心臟指數(shù)可增加、降低或不變。左室充盈壓和外周阻力增高伴心臟指數(shù)低的患者，心臟指數(shù)可能會有增高。相反，左室充盈壓和心臟指數(shù)正常者，靜脈注射用藥可使心臟指數(shù)稍有降低。

尚無評價其致癌性的長期動物試驗。

【藥代動力學(xué)】

舌下給藥約1～3分鐘起效、5分鐘達到最大效應(yīng)，血藥濃度峰值為2～3 ng/ml，作用持續(xù)10～30分鐘，半衰約1～4分鐘。主要在肝臟代謝，迅速而近乎完全，中間產(chǎn)物為二硝酸鹽和單硝酸鹽，終產(chǎn)物為丙三醇。兩種主要活性代謝產(chǎn)物1, 2-和1, 3-二硝酸甘油與母體藥物相比，作用較弱，半衰期更長。代謝后經(jīng)腎臟排出。

【適應(yīng)癥】

用于冠心病心絞痛的治療及預(yù)防，也可用于降低血壓或治療充血性心力衰竭。

【用法用量】

溶液：1%溶液舌下給藥，一次0.05～0.1 ml，一日2ml。

【不良反應(yīng)】

⑴頭痛：可于用藥后立即發(fā)生，可為劇痛和呈持續(xù)性。

⑵偶可發(fā)生眩暈、虛弱、心悸和其他體位性低血壓的表現(xiàn)，尤其在直立、制動的患者。

⑶治療劑量可發(fā)生明顯的低血壓反應(yīng)，表現(xiàn)為惡心、嘔吐、虛弱、出汗、蒼白和虛脫。

⑷暈厥、面紅、藥疹和剝脫性皮炎均有報告。

【禁忌癥】

禁用于心肌梗塞早期（有嚴重低血壓及心動過速時）、嚴重貧血、青光眼、顱內(nèi)壓增高和已知對硝酸甘油過敏的患者。還禁用于使用枸櫞酸西地那非（萬艾可）的患者，后者增強硝酸甘油的降壓作用。

【注意事項】

⑴應(yīng)使用能有效緩解急性心絞痛的最小劑量，過量可能導(dǎo)致耐受現(xiàn)象。

⑵小劑量可能發(fā)生嚴重低血壓，尤其在直立位時。舌下含服用藥時患者應(yīng)盡可能取坐位，以免因頭暈而摔倒

⑶應(yīng)慎用于血容量不足或收縮壓低的患者。

⑷誘發(fā)低血壓時可合并反常性心動過緩和心絞痛加重。

⑸可使肥厚梗阻型心肌病引起的心絞痛惡化。

⑹可發(fā)生對血管作用和抗心絞痛作用的耐受性。

⑺如果出現(xiàn)視力模糊或口干，應(yīng)停藥。劑量過大可引起劇烈頭痛。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

尚不知是否引起胎兒損害或者影響生育能力，故僅當確有必要時方可用于孕婦。亦不知是否從人乳汁中排泌，故哺乳期婦女靜脈用藥時應(yīng)謹慎。

【老年患者用藥】

尚不明確。（需補充）

【藥物相互作用】

⑴中度或過量飲酒時，使用本藥可致低血壓。

⑵與降壓藥或血管擴張藥合用可增強硝酸鹽的致體位性低血壓作用。

⑶阿司匹林可減少舌下含服硝酸甘油的清除，并增強其血流動力學(xué)效應(yīng)。

⑷使用長效硝酸鹽可降低舌下用藥的治療作用。

⑸枸櫞酸西地那非（萬艾可）加強有機硝酸鹽的降壓作用。

⑹與乙酰膽堿、組胺及擬交感胺類藥合用時，療效可能減弱。

【藥物過量】

過量可引起嚴重低血壓、心動過速、心動過緩、傳導(dǎo)阻滯、心悸、循環(huán)衰竭導(dǎo)致死亡、暈厥、持續(xù)搏動性頭痛、眩暈、視力障礙、顱內(nèi)壓增高、癱瘓和昏迷并抽搐、臉紅與出汗、惡心與和嘔吐、腹部絞痛與腹瀉、呼吸困難與高鐵血紅蛋白血癥。

【貯藏】

遮光、密封、在陰涼處保存

【包裝】

【有效期】

【批準文號】

【生產(chǎn)企業(yè)】

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