磷酸伯氨喹片說明書

【藥品名稱】

通用名：磷酸伯氨喹片

商品名：

漢語拼音：Linsuan Bo’nKui Pian

英文名：Primaquine Phosphate Tablets

化學(xué)名稱：N⁴-(6-甲氧基-8-喹啉基)-1-戊二胺二磷酸鹽。

化學(xué)結(jié)構(gòu)式：

分子式：C₁₅H₂₁N₃OH₃PO₄

分子量：455.34

【性狀】

本品為糖衣片，除去糖衣后顯橙紅色。

【藥理毒理】

本品可殺滅間日瘧、三日瘧、惡性瘧和卵形瘧組織期的蟲株，尤以間日瘧為著，也可殺滅各種瘧原蟲的配子體，對惡性瘧的作用尤強(qiáng)，使之不能在蚊體內(nèi)發(fā)育，以阻斷傳播。本品對紅內(nèi)期蟲體的作用很弱。伯氨喹的抗瘧機(jī)制還不完全清楚，可能與干擾DNA的合成有關(guān)，將瘧原蟲紅外期蟲體與組織細(xì)胞一起置伯氨喹溶液中培養(yǎng)8小時，電鏡觀察可見，伯氨喹可使瘧原蟲線粒體形態(tài)發(fā)生改變，表現(xiàn)為線粒體腫脹，并出現(xiàn)胞漿空泡。該藥能抑制線粒體的氧化作用，使瘧原蟲攝氧量顯著減少。伯氨喹在體內(nèi)經(jīng)過代謝，轉(zhuǎn)變?yōu)榫哂休^強(qiáng)氧化性能的喹啉醌衍生物，能將紅細(xì)胞內(nèi)的還原型谷胱甘肽（GSH）轉(zhuǎn)變?yōu)檠趸凸入赘孰模℅SSH），當(dāng)后者還原時，需要消耗還原型輔酶Ⅱ（NADPH）。由于瘧原蟲紅外期在肝實質(zhì)細(xì)胞內(nèi)發(fā)育本已消耗輔酶Ⅱ（NADP），而伯氨喹的作用又干擾輔酶Ⅱ的還原過程，使輔酶Ⅱ減少，嚴(yán)重地破壞瘧原蟲的糖代謝及氧化過程。

【藥代動力學(xué)】

口服后在腸內(nèi)吸收快而完全，生物利用度約96%，口服45mg（基質(zhì)），在1小時內(nèi)血漿中濃度達(dá)峰值，約250mg/L。主要分布在肝組織內(nèi)，其次為肺、腦和心等組織。T_1/2為5.8小時（3.7～7.4小時），大部分在體內(nèi)代謝，僅1%由尿中排出，一般于24小時內(nèi)完成。因血中濃度維持不久，故需反復(fù)多次服藥才能收效。

【適應(yīng)癥】

主要用于根治間日瘧和控制瘧疾傳播。

【用法用量】

1.成人常用量  口服，按伯氨喹計。根治間日瘧每日3片,連服7日。用于殺滅惡性瘧配子體時，每日2片，連服3日。

2.小兒常用量  口服，按氨喹計，根治間日瘧每日按體重0.39mg/kg，連服14日。用于殺滅惡性瘧配子體時，劑量相同，連服3日。

【不良反應(yīng)】

（1） 本品毒性反應(yīng)較其他抗瘧藥為高。當(dāng)每日用量超過30mg（基質(zhì)）時，易發(fā)生疲倦、頭暈、惡心、嘔吐、腹痛等不良反應(yīng)；少數(shù)人可出現(xiàn)藥物熱，粒細(xì)胞缺乏等，停藥后即可恢復(fù)。

（2）葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏者服用本品可發(fā)生急性溶血型貧血，這種溶血反映僅限于衰老的紅細(xì)胞，并能自行停止發(fā)展，一般不嚴(yán)重。一旦發(fā)生應(yīng)停藥，作適當(dāng)?shù)膶ΠY治療。當(dāng)葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏時，會引起高鐵血紅蛋白過多癥，出現(xiàn)紫紺、胸悶等癥狀，應(yīng)用亞甲藍(lán)1～2mg/kg作靜脈注射，能迅速改善癥狀。

【禁忌證】

葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏、系統(tǒng)性紅斑狼瘡及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)患者禁用。

【注意事項】

（1）仔細(xì)詢問有無蠶豆病及其他溶血性貧血的病史及家族史、有無葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏及煙酰胺腺嘌呤二核苷酸還原酶（NADH）缺乏等病史。

（2）肝、腎、血液系統(tǒng)疾患、急性細(xì)菌和病毒感染及糖尿病患者慎用。

（3）應(yīng)定期檢查紅細(xì)胞計數(shù)及血紅蛋白量。

（4）哺乳期婦女慎用。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

孕婦禁用。

【藥物相互作用】

（1）本品作用于間日瘧原蟲的紅外期，與作用于紅內(nèi)期的氯喹合用，可根治間日瘧。

（2）米帕林（阿的平）及氯胍可抑制伯氨喹的代謝，故伯氨喹與此二藥同用后，其血藥濃度大大提高，維持時間也延長，毒性增加，但療效未見增加。

（3）不宜與其它具有溶血作用和抑制骨髓造血功能的藥物合用。

【規(guī)格】

13.2mg（相當(dāng)于伯氯喹7.5mg）。

【貯藏】

遮光，密封保存。

【包裝】

【有效期】

【批準(zhǔn)文號】

【生產(chǎn)企業(yè)】

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