注射用鹽酸吡柔比星說明書

【藥品名稱】

通用名：注射用鹽酸吡柔比星

曾用名: 注射用鹽酸吡喃阿霉素

商品名：

英文名：Pirarubicin  Hydrochloride  For  Injection

漢語拼音：Zhusheyong  Yansuan  Biroubixing

本品化學(xué)名稱為：（8S，10S）-[[3-氨基-2，3，6-三去氧-4-O-（2-四氫吡喃基）-α-L-阿拉伯吡喃糖基]氧]-7，8，9，10-四氫-6，8，11-三羥基-8-羥乙?；?1-甲氧基-5，12-萘二酮鹽酸鹽

其結(jié)構(gòu)式：

分子式：C₃₂H₃₇NO₁₂·HCl

分子量：664.10

【性狀】

本品為橙紅色凍干疏松塊狀物或粉末。

【藥理毒理】

本品為半合成的蒽環(huán)類抗癌藥，進(jìn)入細(xì)胞核內(nèi)迅速嵌入DNA核酸堿基對(duì)間，干擾轉(zhuǎn)錄過程，阻止mRNA合成，抑制DNA聚合酶及DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ（TopoisomeraseⅡ，TopoⅡ）活性，干擾DNA合成。因本品同時(shí)干擾DNA、mRNA合成，在細(xì)胞增殖周期中阻斷細(xì)胞進(jìn)入G₁期而干擾瘤細(xì)胞分裂、抑制腫瘤生長(zhǎng)，故具有較強(qiáng)的抗癌活性。

【藥代動(dòng)力學(xué)】

本品靜注后迅速吸收，組織分布廣，以脾、肺及腎組織濃度高，心臟內(nèi)較低，有選擇性作用于瘤細(xì)胞的作用。其半衰期（T_1/2）明顯低于阿霉素(ADM)。人靜注本品30mg/m²后血漿濃度迅速減少，6～8h后為11ng/ml左右, T_1/2α、β、γ各為0.89min、0.46h及14.2h。

【適應(yīng)癥】

對(duì)惡性淋巴瘤和急性白血病有較好療效，對(duì)乳腺癌、頭頸部癌、胃癌、泌尿系統(tǒng)惡性腫瘤、及卵巢癌、子宮內(nèi)膜癌、子宮頸癌等有效。單用THP的有效率分別為20％～70％。與多種化療藥物如Ara-C、CTX、6-MP、MTX、5-FU、DDP等聯(lián)合應(yīng)用抗癌作用增加。

【用法用量】

將本品加入5％葡萄糖注射液或注射用水10ml溶解?？伸o脈、動(dòng)脈、膀胱內(nèi)注射。靜注：一般按體表面積一次25～40mg/m²；動(dòng)脈給藥：如頭頸部癌按體表面積一次7～20 mg/m²，一日１次，共用5～7日，亦可每次14～25 mg/m²，每周一次；膀胱內(nèi)給藥：按體表面積一次15～30 mg/m²，稀釋為500～1000μg/ml濃度，注入膀胱腔內(nèi)保留1～2h，每周3次為一療程，可用2～3療程。

【不良反應(yīng)】

1. 骨髓抑制為劑量限制性毒性，主要為粒細(xì)胞減少，平均最低值在14天，第21天恢復(fù)，貧血及血小板減少少見；

2. 心臟毒性低于ADM，急性心臟毒性主要為可逆性心電圖變化，如心律失?；蚍翘禺愋許T-T異常，慢性心臟毒性呈劑量累積性；

3. 胃腸道反應(yīng)：惡心、嘔吐、食欲不振、口腔粘膜炎，有時(shí)出現(xiàn)腹瀉；

4. 其它：肝腎功能異常、脫發(fā)、皮膚色素沉著等，偶有皮疹。膀胱內(nèi)注入可出現(xiàn)尿頻、排尿痛、血尿等膀胱刺激癥狀，甚至膀胱萎縮。

【禁忌癥】

嚴(yán)重器質(zhì)性心臟病或心功能異常者及對(duì)本品過敏者禁用；妊娠期、哺乳及育齡期婦女禁用。

【注意事項(xiàng)】

嚴(yán)格避免注射時(shí)滲漏至血管外，密切監(jiān)測(cè)心臟、血象、肝腎功能及繼發(fā)感染等情況。原則上每周期均要進(jìn)行心電圖檢查，對(duì)合并感染、水痘等癥狀的患者應(yīng)慎用本藥，高齡者適當(dāng)減量。溶解本品只能用5％葡萄糖注射液或注射用水，以免pH的原因影響效價(jià)或渾濁。溶解后藥液，即時(shí)用完，室溫下放置不得超過6小時(shí)。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

孕婦及哺乳期婦女禁用。

【老年患者用藥】

高齡者酌情減量。

【藥物相互作用】

尚不明確。

【規(guī)格】

(1)  10mg

(2)  20mg

【貯藏】

遮光，嚴(yán)封，15℃以下保存

【包裝】

【有效期】

【批準(zhǔn)文號(hào)】

【生產(chǎn)企業(yè)】

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