注射用硫酸核糖霉素說明書

【藥品名稱】

通用名：注射用硫酸核糖霉素

商品名：

英文名：Ribostamycin Sulfate for Injection

漢語拼音：Zhusheyong Liusuan Hetangmeisu

本品的主要成分為硫酸核糖霉素，其化學名為O-3-D-呋喃核糖-(1→5)-O-[a-2,6-二氨基-2,6-二脫氧-D-吡喃葡糖-(1→4)]-a-去氧鏈霉胺的硫酸鹽。

其結(jié)構(gòu)式為：

分子式：C₁₇H₃₄N₄O₁₀·nH₂SO₄(n<2)

【性狀】

本品為白色或類白色粉末。

【藥理毒理】

硫酸核糖霉素是一種氨基糖苷類抗生素。抗菌譜與卡那霉素相似，但抗菌作用較弱。本品對大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬等腸桿菌科細菌有較好抗菌活性，對部分葡萄球菌屬(甲氧西林敏感株)、淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌亦有較好作用，對結(jié)核分枝桿菌和鏈球菌屬有微弱作用，對銅綠假單胞菌和厭氧菌無作用。細菌對本品和卡那霉素有交叉耐藥性。

本品主要與細菌核糖體30S亞單位結(jié)合，抑制細菌合成蛋白質(zhì)。本品毒性較卡那霉素低。

【藥代動力學】

正常人肌內(nèi)注射0.5g后血藥峰濃度(Cmax)于0.5小時到達，平均為25mg/L，8小時后血中僅有微量。給藥后12小時內(nèi)尿中排出85%～90％。本品在體內(nèi)不代謝，蛋白結(jié)合率低，血消除半衰期(t_1/2b)約2～3小時。本品可進入各種組織、羊水、眼房水及乳汁中，肌注后臍靜脈中藥物濃度約為母血藥物濃度的一半。本品不易進入腦脊液中。

【適應(yīng)癥】

本品適用于敏感腸桿菌科細菌如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬等引起的各種嚴重感染，如肺炎、敗血癥、膽道感染等。通常多與廣譜半合成青霉素類、頭孢菌素類或其他抗菌藥物聯(lián)合應(yīng)用。

【用法用量】

使用前每瓶含量為0.2g、0.5g、1g的本品分別加入滅菌注射用水或生理鹽水2ml、3ml、4ml，完全溶解后作肌內(nèi)注射。成人一日1～2g，分2次肌內(nèi)注射；兒童按體重每日20～40mg/kg，分2次肌內(nèi)注射。

【不良反應(yīng)】

本品的毒性較卡那霉素輕，但劑量亦應(yīng)比后者稍大。實驗動物中本品對豚鼠的聽力及耳蝸病理損害比卡那霉素和慶大霉素低。

1．少見皮疹、麻木、耳鳴、頭痛、惡心、嘔吐、腹瀉等。

2．偶見聽力減輕、眩暈、維生素K或維生素B缺乏、血尿素氮及血氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT及AST)增高等。

3．曾有2例休克報道。

【禁忌癥】

對本品或氨基糖苷類藥物有過敏史者禁用。

注意事項】

1．對一種氨基糖苷類抗生素如鏈霉素、慶大霉素、阿米卡星等過敏的患者，可能對本品也過敏。

2．在用藥過程中應(yīng)注意進行下列檢查：

(1)尿常規(guī)和腎功能，以防止出現(xiàn)嚴重腎毒性反應(yīng)。

(2)聽力檢查或聽電圖測定，尤其高頻聽力測定，這對老年人尤為重要。

3．下列情況應(yīng)慎用本品：

(1)失水、可使血藥濃度增高，產(chǎn)生毒性反應(yīng)的可能性增加。

(2)第8對腦神經(jīng)損害，因本品可導致聽神經(jīng)和前庭功能損害。

(3)重癥肌無力或帕金森病，因本品可引起神經(jīng)肌肉阻滯作用，導致骨骼肌軟弱。

(4)腎功能損害者，因本品可引起腎毒性。

4．氨基糖苷類與β內(nèi)酰胺類(頭孢菌素類與青霉素類)混合時可導致相互失活。本品與上述抗生素合用時必須分瓶注射。本品亦不宜與其他藥物同瓶注射。

5．本品僅供肌內(nèi)注射，通常療程不宜超過14天。

6．腎功能不全者應(yīng)根據(jù)肌酐清除率調(diào)整劑量，肌酐清除率可直接測定或從患者血肌酐值按下式計算：

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

在孕婦用藥中本品屬D類，即對人類有危害，但用藥后可能利大于弊。本品可穿過胎盤進入胎兒組織，有引起胎兒聽力損害的可能。故妊娠期婦女使用本品前必須充分權(quán)衡利弊。本品在乳汁中分泌量少，但哺乳期婦女用藥期間仍宜暫停哺乳。

【兒童用藥】

本品在早產(chǎn)兒及新生兒中的安全性尚未明確，故早產(chǎn)兒及新生兒不宜應(yīng)用，本品在兒科中應(yīng)慎用，

【老年患者用藥】

老年患者應(yīng)用本品后易引起各種毒性反應(yīng)。因老年人腎功能有一定程度生理性減退，即使其腎功能的測定值在正常范圍內(nèi)，仍應(yīng)采用較小治療量。

【藥物相互作用】

1．本品與其他氨基糖苷類合用或先后局部或全身應(yīng)用，可增加耳毒性、腎毒性及神經(jīng)肌肉阻滯作用。

2．本品與神經(jīng)肌肉阻斷藥合用，可能加重神經(jīng)肌肉阻滯作用，導致肌肉軟弱、呼吸抑制等。本品與卷曲霉素、順鉑、依他尼酸、呋塞米或萬古霉素(或去甲萬古霉素)等合用，或先后連續(xù)局部或全身應(yīng)用，可能增加耳毒性與腎毒性。

3．本品與頭孢噻吩或頭孢唑林局部或全身聯(lián)合應(yīng)用，可能增加腎毒性。

4．本品與多粘菌素類注射劑合用，或先后連續(xù)局部或全身應(yīng)用，可增加腎毒性和神經(jīng)肌肉阻滯作用。

4．其他腎毒性藥物及耳毒性藥物均不宜與本品合用或先后應(yīng)用，以免加重腎毒性或耳毒性。

【藥物過量】

由于缺少特異性拮抗劑，如過量或引起毒性反應(yīng)時主要用對癥療法和支持療法，同時補充大量水分。血液透析或腹膜透析有助于從血中清除本品。

【規(guī)格】

1g(100萬單位)

【貯藏】

密閉，在干燥處保存。

【有效期】