硫酸阿托品注射液說明書

【藥品名稱】

通用名：硫酸阿托品注射液

曾用名：顛茄堿

商品名：阿托品

英文名：Atropine  Sulfate  Injection

漢語拼音：Liusuan Atuopin  Zhusheye

本品主要成分及其化學(xué)名稱：本品主要成分為阿托品，其化學(xué)名稱為α-（羥甲基）苯乙酸8-甲基-8-氮雜雙環(huán)[3，2，1]-3-辛酯硫酸鹽一水合物，其結(jié)構(gòu)式為：

分子式：（C₁₇H₂₃NO₃）_2˙H₂SO_4˙H₂O

分子量：694.84

【性狀】

為無色透明液體。

【藥理毒理】

本品為典型的M膽堿受體阻滯劑。除一般的抗M膽堿作用解除胃腸平滑肌痙攣、抑制腺體分泌、擴(kuò)大瞳孔、升高眼壓、視力調(diào)節(jié)麻痹、心率加快、支氣管擴(kuò)張等外，大劑量時能作用于血管平滑肌，擴(kuò)張血管、解除痙攣性收縮，改善微循環(huán)。對心臟、腸和支氣管平滑肌作用比其他顛茄生物堿更強(qiáng)而持久。

【藥代動力學(xué)】

肌注后15～20分鐘血藥濃度峰值，口服為1～2小時，作用一般持續(xù)4～6小時，擴(kuò)瞳時效更長。T_1/2為3.7～4.3小時。主要通過肝細(xì)胞酶的水解代謝，約有13～50%在12小時內(nèi)以原形隨尿排出。

【適應(yīng)癥】

1、各種內(nèi)臟絞痛，如胃腸絞痛及膀胱刺激癥狀。對膽絞痛、腎絞痛的療效較差；2、全身麻醉前給藥、嚴(yán)重盜汗和流涎癥；3、迷走神經(jīng)過度興奮所致的竇房阻滯、房室阻滯等緩慢型心失常，也可用于繼發(fā)于竇房結(jié)功能低下而出現(xiàn)的室性異位節(jié)；4、抗休克；5、解救有機(jī)磷酸酯類中毒。

【用法用量】

1、皮下、肌肉或靜脈注射  成人常用量：每次0.3～0.5mg，一日0.5～3 mg；極量：一次2mg。兒童皮下注射：每次0.01～0.02 mg/kg，每日2～3次。靜脈注射：用于治療阿斯綜合征，每次0.03～0.05 mg/kg，必要時15分鐘重復(fù)1次，直至面色潮紅、循環(huán)好轉(zhuǎn)、血壓回升、延長間隔時間至血壓穩(wěn)定。

2、抗心律失常  成人靜脈注射0.5～1 mg，按需可1～2小時一次，最大量為2 mg。

3、解毒  1）用于銻劑引起的阿-斯綜合征，靜脈注射1～2 mg，15～30分鐘后再注射1mg，如患者無發(fā)作，按需每3～4小時皮下或肌內(nèi)注射1mg。2）用于有機(jī)磷中毒時，肌注或靜注1～2 mg（嚴(yán)重有機(jī)磷中毒時可加大5～10倍），每10～20分鐘重復(fù)，直到青紫消失，繼續(xù)用藥至病情穩(wěn)定，然后用維持量，有時需2～3天。

4、抗休克改善循環(huán)  成人一般按體重0.02～0.05mg/kg，用50%葡萄糖注射液稀釋后靜注或用葡萄糖水稀釋后靜滴。

5、麻醉前用藥  成人術(shù)前0.5～1小時，肌注0.5mg，小兒皮下注射用量為：體重3kg以下者為0.1mg，7～9kg為0.2mg，12～16kg為0.3mg，20～27kg為0.4mg，32kg以上為0.5mg。

【不良反應(yīng)】

不同劑量所致的不良反應(yīng)大致如下：0.5mg，輕微心率減慢，略有口干及少汗；1mg，口干、心率加速、瞳孔輕度擴(kuò)大；2mg，心悸、顯著口干、瞳孔擴(kuò)大，有時出現(xiàn)視物模糊；5mg，上述癥狀加重，并有語言不清、煩躁不安、皮膚干燥發(fā)熱、小便困難、腸蠕動減少；10mg以上，上述癥狀更重，脈速而弱，中樞興奮現(xiàn)象嚴(yán)重，呼吸加快加深，出現(xiàn)譫妄、幻覺、驚厥等；嚴(yán)重中毒時可由中樞興奮轉(zhuǎn)入抑制，產(chǎn)生昏迷和呼吸麻痹等。最低致死劑量成人約為80～130mg，兒童為10mg。發(fā)燒、速脈、腹瀉和老年人慎用。

【禁忌癥】

青光眼及前列腺肥大者、高熱者禁用。

【注意事項】

1、對其他顛茄生物堿不耐受者，對本品也不耐受。

2孕婦靜脈注射阿托品可使胎兒心動過速。

3、本品可分泌入乳汁，并有抑制泌乳作用。

4嬰幼兒對本品的毒性反應(yīng)極有敏感，特別是痙攣性麻痹與腦損傷的小兒，反應(yīng)更強(qiáng)，環(huán)境溫度較高時，因閉汗有體溫急驟升高的危險，應(yīng)用時要嚴(yán)密觀察。

5老年人容易發(fā)生抗M膽堿樣副作用，如排尿困難、便秘、口干（特別是男性），也易誘發(fā)未經(jīng)診斷的青光眼，一經(jīng)發(fā)現(xiàn)，應(yīng)即停藥。本品對老年人尤易致汗液分泌減少，影響散熱，故夏天慎用。

6、下列情況應(yīng)慎用：1）腦損害，尤其是兒童；2）心臟病，特別是心律失常，充血性心力衰竭、冠心病、二尖瓣狹窄等；3）反流性食管炎、食管與胃的運動減弱、下食管擴(kuò)約肌松弛，可使胃排空延遲，從而促成胃潴留，并增加胃-食管的反流；4）青光眼患者禁用，20歲以上患者存在潛隱性青光眼時，有誘發(fā)的危險；5）潰瘍性結(jié)腸炎，用量大時腸能動度降低，可導(dǎo)致麻痹性腸梗阻，并可誘發(fā)加重中毒性巨結(jié)腸癥；6）前列腺肥大引起的尿路感染（膀胱張力減低）及尿路阻塞性疾病，可導(dǎo)致完全性尿潴留。

7、對診斷的干擾：酚磺酞試驗時可減少酚磺酞的排出量。

[孕婦及哺乳期婦女用藥]  有關(guān)本品對孕婦的安全性尚不明確，孕婦使用需考慮用藥的利弊。本品可分泌至乳汁，并有抑制泌乳作用，哺乳期婦女慎用。

【兒童用藥】

兒童腦部對本品敏感，尤其發(fā)熱時，易引起中樞障礙，慎用。

【老年患者用藥】

老年患者尤其年齡在60歲以上者，腺體分泌易受影響，慎用本品。

【藥物相互作用】

（1） 與尿堿化藥包括含鎂或鈣的制酸藥、碳酸酐酶抑制藥、碳酸氫

鈉、枸櫞酸鹽等伍用時，阿托品排泄延遲，作用時間和（或）毒性增加。

（2） 與金剛烷胺、吩噻嗪類藥、其他抗膽堿藥、撲米酮、普魯卡因

胺、三環(huán)類抗抑郁藥伍用，阿托品的毒副反應(yīng)可加劇。

（3） 與單胺氧化酶抑制劑（包括呋喃唑酮、丙卡巴肼等）伍用時，

可加強(qiáng)抗M膽堿作用的副作用。

（4） 與甲氧氯普胺并用時，后者的促進(jìn)腸胃運動作用可被拮抗。

【藥物過量】

靜脈每次極量2mg，超過上述用量，會引起中毒。最低致死量成人約80～130mg。用藥過量表現(xiàn)為動作笨拙不穩(wěn)、神志不清、抽搐、呼吸困難心跳異常加快等。

【規(guī)格】

注射液： （1）1ml：0.5mg（2）2ml：1mg（3） 1ml：5mg

【有效期】

【貯藏】

避光，陰涼、密閉保存。

【批準(zhǔn)文號】

【生產(chǎn)企業(yè)】