硫酸奎寧片說(shuō)明書(shū)

【藥品名稱(chēng)】

通用名：硫酸奎寧片

商品名：

漢語(yǔ)拼音：Liusuan Kuining Pian

英文名：Quinine Sulfate Tablets

化學(xué)名稱(chēng)：（8S,9R）-6’-甲氧基-金雞納-9-醇基硫酸鹽二水合物

化學(xué)結(jié)構(gòu)式：

分子式：(C₂₀H₂₄N₂O₂)₂·H₂SO₄·2H₂O

分子量：782.96

【性狀】

本品為糖衣片，除去糖衣后顯白色。

【藥理毒理】

奎寧是喹啉類(lèi)衍生物，能與瘧原蟲(chóng)的DNA結(jié)合，形成復(fù)合物抑制DNA的復(fù)制和RNA的轉(zhuǎn)錄，從而抑制原蟲(chóng)的蛋白合成，作用較氯喹為弱。另外，奎寧能降低瘧原蟲(chóng)氧耗量，抵制瘧原蟲(chóng)內(nèi)的磷酸化酶而干擾其糖代謝。

奎寧也引起瘧色素聚集，但發(fā)展緩慢，很少形成大團(tuán)塊，并常伴隨著細(xì)胞死亡。電子顯微鏡觀(guān)察，可見(jiàn)原蟲(chóng)的核和外膜腫脹，并有小空泡，血細(xì)胞顆粒在小空泡內(nèi)聚合，此與氯喹的色素凝集有所不同。在血液中，一定濃度的奎寧可導(dǎo)致被寄生紅細(xì)胞早熟破裂，從而阻止裂殖體成熟。

本品對(duì)紅外期無(wú)效，長(zhǎng)療程可根治惡性瘧，但對(duì)惡性瘧的配子體亦無(wú)直接作用，故不能中斷傳播。

【藥代動(dòng)力學(xué)】

口服后吸收迅速而完全。蛋白結(jié)合率約70%。吸收后分布于全身組織，以肝臟濃度最高，肺、腎、脾次之，骨骼肌和神經(jīng)組織中最少。一次服藥后1～3小時(shí)血液濃度達(dá)到峰值，T_1/2為8.5小時(shí)?？鼘幱诟沃斜谎趸纸?，迅速失效，其代謝物及少量原形藥（約10%）均經(jīng)腎排出，服藥后15分鐘即出現(xiàn)于尿中，24小時(shí)后幾乎全部排出，故奎寧無(wú)蓄積性。

【適應(yīng)癥】

用于治療耐氯喹和耐多種藥物蟲(chóng)株所致的惡性瘧。也可用于治療間日瘧。

【用法用量】

1、成人用量  用于治療耐氯喹蟲(chóng)株引起的惡性瘧時(shí)，每日1.8g，分次服用，療程14日。

2、小兒常用量  用于治療耐氯喹蟲(chóng)株所致的惡性瘧時(shí)，小于1歲者每日0.1～0.2g，分2～3次服，1～3歲0.2～0.3g，4～6歲，0.3～0.5g，7～11歲為0.5～1g，療程10日。

【不良反應(yīng)】

①奎寧每日用量超過(guò)1g或連用較久，常致金雞納反應(yīng)，此與水楊酸反應(yīng)大致相似，有耳鳴、頭痛、惡心、嘔吐，視力聽(tīng)力減退等癥狀，嚴(yán)重者產(chǎn)生暫時(shí)性耳聾，停藥后?？苫謴?fù)；②24小時(shí)內(nèi)劑量大于4g時(shí)，可直接損害神經(jīng)組織并收縮視網(wǎng)膜血管，出現(xiàn)視野縮小、復(fù)視、弱視等；③大劑量中毒時(shí)，除上述反應(yīng)加重外，還可抑制心肌、延長(zhǎng)不應(yīng)期、減慢傳導(dǎo)，減弱心肌收縮力，擴(kuò)張外周血管，有時(shí)可致血壓驟降、呼吸變慢變淺、發(fā)熱、煩燥、譫妄等，多死于呼吸麻痹；④奎寧致死量約8g；⑤少數(shù)病人對(duì)奎寧高度敏感，小量即可引起嚴(yán)重金雞納反應(yīng)；⑥少數(shù)惡性瘧患者使用小量奎寧可發(fā)生急性溶血（黑尿熱）致死；⑦奎寧還可引起皮疹、瘙癢、哮喘等。

【禁忌癥】

孕婦禁用。

【注意事項(xiàng)】

（1）對(duì)于哮喘、心房纖顫及其他嚴(yán)重心臟疾患、葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏患者和婦女月經(jīng)期均應(yīng)慎用。

（2）對(duì)診斷的干擾：奎寧可干擾17-羥類(lèi)固醇的測(cè)定。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

孕婦禁用，奎寧有催產(chǎn)作用，本品可通過(guò)胎盤(pán)引起胎兒聽(tīng)力損害及中樞神經(jīng)系統(tǒng)、四肢的先天損傷。哺乳期婦女慎用。

【藥物相互作用】

①制酸藥及含鋁制劑能延緩或減少奎寧的吸收；②抗凝藥與奎寧合用后，抗凝作用可增強(qiáng)；③肌肉松弛藥如琥珀膽堿、筒箭毒堿等與奎寧合同，可能會(huì)引起呼吸抑制；④奎尼丁與奎寧合用，金雞納反應(yīng)可增加；⑤尿液堿化劑如碳酸氫鈉等，可增加腎小管對(duì)奎寧的重吸收，導(dǎo)致奎寧血藥濃度與毒性的增加；⑥與維生素K合用可增加奎寧的吸收；⑦與布克利嗪、賽克利嗪、美克利嗪、吩噻嗪類(lèi)、噻噸類(lèi)、曲美芐胺（trimethofenzamide）、氨基苷類(lèi)抗生素合用可導(dǎo)致耳鳴、眩暈；⑧與硝苯地平（硝苯啶）合用，游離的奎寧濃度增加。

【規(guī)格】

0.3g

【貯藏】

遮光，密封保存。

【包裝】

【有效期】

【批準(zhǔn)文號(hào)】

【生產(chǎn)企業(yè)】

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