注射用戈那瑞林說明書

【藥品名稱】

通用名：注射用戈那瑞林

曾用名:

商品名：

英文名：Gonadorelin  For  Injection

拼  音：Zhusheyong  Genaruilin

主要成分及化學(xué)名稱：5’-氧化脯氨酰-L-組氨酰-L-色氨酰-L-絲氨酰-L-酪氨酰-甘氨酰-L-亮氨酰-L-精氨酰-L-脯氨酰-甘氨酰胺

其結(jié)構(gòu)式：

分子式：C₅₅H₁₅N₁₇O₁₃

分子量：1182.33

【性狀】

本品為白色或類白色凍干疏松塊狀物或粉末。

【藥理毒理】

為LH-RH受體拮抗劑（LH-Lutenising hormone，黃體生成激素；RH-Releasing hormone，釋放激素）。LH-RH是由下丘腦分泌的肽類激素，從下丘腦每隔90分鐘釋放一次LH-RH，與垂體的LH-RH受體結(jié)合生成和釋放LH（黃體生成素）和FSH（促卵泡生成素）。應(yīng)用LH-RH受體拮抗劑后、通過競爭結(jié)合了垂體LH-RH的大部分受體，而使LH，F(xiàn)SH的生成和釋放呈一過性增強(qiáng)，但這種刺激的持續(xù)，會(huì)導(dǎo)致受體的吞噬、分解增多，受體數(shù)減少，垂體細(xì)胞的反應(yīng)下降，LH和FSH的分泌能力降低，因而抑制了卵巢雌激素的生成。此藥通過這種負(fù)反饋?zhàn)饔脕硪种拼贵w功能，而起治療作用。對(duì)前列腺癌的作用是因?yàn)長H、LH-RH減少，使睪丸素濃度下降到閹割水平所致。

【藥動(dòng)學(xué)】

靜脈注射后t1/2初始相為2～10min，終末相為10～40min，作用時(shí)間3～5h，在血漿中很快代謝為無活性的片段，經(jīng)尿排出。

【適應(yīng)證】

前列腺癌。

【用法用量】

皮下注射，開始每周1次，每次0.5mg,而后每日1次，每次0.1mg。

【不良反應(yīng)】

注射部位瘙癢、疼痛或腫脹及全身性或局部性過敏、腹部或胃部不適；骨質(zhì)疏松；血栓性靜脈炎及性欲減退等。

【注意事項(xiàng)】

鑒于LHRH受體拮抗劑用藥初期可刺激促性腺激素及性激素的分泌，于治療的第1周內(nèi)可見腫瘤癥狀加劇，約有10％的病例骨痛加劇以及排尿困難等，嚴(yán)重者甚至造成尿道梗阻。如有腦轉(zhuǎn)移者，問題更為嚴(yán)重，為了防止腫瘤癥狀加劇，可加用氟他胺或醋酸環(huán)丙孕酮。

【規(guī)格】

25μg

【貯藏】

遮光、密閉保存

【包裝】

【有效期】

【批準(zhǔn)文號(hào)】

【生產(chǎn)企業(yè)】

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